LAPORAN HASIL PRAKTIKUM FARMAKOLOGI
“BEBERAPA FAKTOR YANG MEMPENGARUHI EFEK OBAT “
Nama kelompok :
Anisah shabrina (1104015022)
Ardina citra astuti (1104015031)
Firma maulida (1104015106)
Lina karlina (1104015175)
Meri rosmalita (1104015195)
Kelompok : 3
Gelombang : 1
Kelas : 5 C
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH PROF. DR. HAMKA
FAKULTAS FARMASI DAN SAINS
JURUSAN FARMASI
JAKARTA
2013
BEBERAPA FAKTOR YANG MEMPENGARUHI EFEK OBAT
BAB I
PENDAHULUAN
A. LATAR BELAKANG
Sebagai mahasiswa farmasi, sudah seharusnya kita mengetahui hal-hal yang berkaitan dengan obat, baik dari segi farmasetik, farmakodinamik, farmakokinetik, dan juga dari segi farmakologi. Kali ini kami akan membahas dalam bab farmakologi obat yaitu beberapa faktor yang mempengaruhi efek obat. Adapun yang melatarbelakang materi ini adalah agar kita dapat mengetahui kaitan antara rute pemberian obat dengan waktu cepatnya reaksi obat yang ditampakkan pertama kali dan beberapa faktor yang mempengaruhi efek obat.
B. TUJUAN PRAKTIKUM
Adapun tujuan praktikum pada percobaan ini yaitu :
1. Mengenal dan mengamati berbagai faktor yang memodifikasi dosis obat
2. Dapat mengemukakan hal-hal yang melandasi pengaruh faktor-faktor lain
Sebagai mahasiswa farmasi, sudah seharusnya kita mengetahui hal-hal yang berkaitan dengan obat, baik dari segi farmasetik, farmakodinamik, farmakokinetik, dan juga dari segi farmakologi. Kali ini kami akan membahas dalam bab farmakologi obat yaitu beberapa faktor yang mempengaruhi efek obat. Adapun yang melatarbelakang materi ini adalah agar kita dapat mengetahui kaitan antara rute pemberian obat dengan waktu cepatnya reaksi obat yang ditampakkan pertama kali dan beberapa faktor yang mempengaruhi efek obat.
B. TUJUAN PRAKTIKUM
Adapun tujuan praktikum pada percobaan ini yaitu :
1. Mengenal dan mengamati berbagai faktor yang memodifikasi dosis obat
2. Dapat mengemukakan hal-hal yang melandasi pengaruh faktor-faktor lain
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
TINJAUAN PUSTAKA
A. TEORI
Beberapa factor yang mempengaruhi efek obat yang diberikan antara lain:
1. Faktor bukan obat
Faktor-faktor pendorong yang tidak berasal dari obat antara lain adalah:
• Intrinsik dari pasien, yakni umur, jenis kelamin, genetik, kecenderungan untuk alergi, penyakit, sikap dan kebiasaan hidup.
• Ekstrinsik di luar pasien, yakni dokter (pemberi obat) dan lingkungan, misalnya pencemaran oleh antibiotika.
2. Faktor obat
• Intrinsik dari obat, yaitu sifat dan potensi obat untuk menimbulkan efek samping.
• Pemilihan obat.
• Cara penggunaan obat.
• Interaksi antar obat.
Faktor-faktor yang mempengaruhi khasiat obat
Faktor-faktor yang menentukan cara transport obat lintas membran yaitu :
- Sifat fisiko-kimia obat : bentuk dan ukuran molekul, kelarutan dalam air, kelarutan dalam lemak, derajat ionisasi
- Bioavailabilitas : adalah ( ketersediaan hayati )
- Jumlah obat ( dalam persen terhadap dosis ) yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh / aktif.
- Ketersediaan hayati digunakan untuk memberi gambaran mengenai keadaan dan kecepatan obat diabsorpsi dari bentuk sediaan.
- Ketersediaan hayati suatu obat dapat diukur pada pasien ( secara in vivo ) dengan menentukan kadar obat dalam plasma darah dengan interval setiap jam sampai diperoleh kadar puncak dan kadar obat minimum yang masih berefek.
- Obat yang menghasilkan kadar obat sama antara kadar dalam darah dan dalam jaringan, disebut mempunyai bioekivalensi . Bila tidak sama, disebut mempunyai bioinekivalensi. Bila bioinekivalensinya lebih dari 10 % menimbulkan inekivalensi terapi, terutama obat-obat yang indeks terapinya sempit ( dosis terapi hampir sama dengan dosis toksik ) .
- Tidak semua jumlah obat yang diabsorpsi dari tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sistemik. Banyak faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat, terutama bila diberikan per oral, kemungkinan obat dirusak oleh reaksi asam lambung atau oleh enzim-enzim dari saluran gastrointestinal
DIAZEPAM
Pengkajian Praformulasi
Nama bahan aktif : Diazepam
Sinonim : Diazepamum
Peluang bentuk sediaan : Injeksi, Tablet
Sediaan diinginkan : Injeksi
Dosis Lazim : untuk sekali Pemakaian 2mg-10mg iv
Dosis Maksimum : -
1. ORGANOLEPTIS
Warna : Putih Tidak berwarna
Bau : Tak berbau Tak Berbau
Rasa : Tidak berasa
Bentuk : Hablur Larutan injeksi
2. SIFAT DALAM KELARUTAN
Dalam air Larut dalam air
Dalam ethanol 95% P Tidak larut
Dalam Kloroform Mudah larut
Dalam Benzene Tidak larut
Dalam Eter Tidak larut
Metil alkohol 10 bagian
Aseton Larut
Ph : 6.2-6.9
Sifat Kimia
Rumus Molekul : C16H13ClN2O
Rumus Bangun :
Berat Molekul : 284,74
Suhu Lebur : 130-134oC
OTT : -
Wadah Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat
INDIKASI :Untuk pengobatan jangka pendek pada gejala ansietas. Sebagai terapi tambahan untuk meringankan spasme otot rangka karena inflamasi atau trauma; nipertdnisitairotot (kelaTrian motorik serebral, paraplegia). Digunakan juga untuk meringankan gejala-gejala pada penghentian alkohol akut.
Khasiat : sedativum
Kontra indikasi : Penderita hipertsensitif, bayi di bawah 6 bulan, wanita hamil dan menyusui, .
Efek samping : Efek samping dari diazepam dan benzodiazepine lainya biasanya ringan dan jarang. Mengantuk, berkunang-kunang dan ataksia, kelelahan , erupsi pada kulit, edema, mual dan konstipasi, gejala-gejala ekstra pirimidal, jaundice dan neutropenia, perubahan libido, sakit kepala, amnesia, hipotensi, gangguan visual dan retensi urin, incontinence.
Beberapa factor yang mempengaruhi efek obat yang diberikan antara lain:
1. Faktor bukan obat
Faktor-faktor pendorong yang tidak berasal dari obat antara lain adalah:
• Intrinsik dari pasien, yakni umur, jenis kelamin, genetik, kecenderungan untuk alergi, penyakit, sikap dan kebiasaan hidup.
• Ekstrinsik di luar pasien, yakni dokter (pemberi obat) dan lingkungan, misalnya pencemaran oleh antibiotika.
2. Faktor obat
• Intrinsik dari obat, yaitu sifat dan potensi obat untuk menimbulkan efek samping.
• Pemilihan obat.
• Cara penggunaan obat.
• Interaksi antar obat.
Faktor-faktor yang mempengaruhi khasiat obat
Faktor-faktor yang menentukan cara transport obat lintas membran yaitu :
- Sifat fisiko-kimia obat : bentuk dan ukuran molekul, kelarutan dalam air, kelarutan dalam lemak, derajat ionisasi
- Bioavailabilitas : adalah ( ketersediaan hayati )
- Jumlah obat ( dalam persen terhadap dosis ) yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh / aktif.
- Ketersediaan hayati digunakan untuk memberi gambaran mengenai keadaan dan kecepatan obat diabsorpsi dari bentuk sediaan.
- Ketersediaan hayati suatu obat dapat diukur pada pasien ( secara in vivo ) dengan menentukan kadar obat dalam plasma darah dengan interval setiap jam sampai diperoleh kadar puncak dan kadar obat minimum yang masih berefek.
- Obat yang menghasilkan kadar obat sama antara kadar dalam darah dan dalam jaringan, disebut mempunyai bioekivalensi . Bila tidak sama, disebut mempunyai bioinekivalensi. Bila bioinekivalensinya lebih dari 10 % menimbulkan inekivalensi terapi, terutama obat-obat yang indeks terapinya sempit ( dosis terapi hampir sama dengan dosis toksik ) .
- Tidak semua jumlah obat yang diabsorpsi dari tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sistemik. Banyak faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat, terutama bila diberikan per oral, kemungkinan obat dirusak oleh reaksi asam lambung atau oleh enzim-enzim dari saluran gastrointestinal
DIAZEPAM
Pengkajian Praformulasi
Nama bahan aktif : Diazepam
Sinonim : Diazepamum
Peluang bentuk sediaan : Injeksi, Tablet
Sediaan diinginkan : Injeksi
Dosis Lazim : untuk sekali Pemakaian 2mg-10mg iv
Dosis Maksimum : -
1. ORGANOLEPTIS
Warna : Putih Tidak berwarna
Bau : Tak berbau Tak Berbau
Rasa : Tidak berasa
Bentuk : Hablur Larutan injeksi
2. SIFAT DALAM KELARUTAN
Dalam air Larut dalam air
Dalam ethanol 95% P Tidak larut
Dalam Kloroform Mudah larut
Dalam Benzene Tidak larut
Dalam Eter Tidak larut
Metil alkohol 10 bagian
Aseton Larut
Ph : 6.2-6.9
Sifat Kimia
Rumus Molekul : C16H13ClN2O
Rumus Bangun :
Berat Molekul : 284,74
Suhu Lebur : 130-134oC
OTT : -
Wadah Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat
INDIKASI :Untuk pengobatan jangka pendek pada gejala ansietas. Sebagai terapi tambahan untuk meringankan spasme otot rangka karena inflamasi atau trauma; nipertdnisitairotot (kelaTrian motorik serebral, paraplegia). Digunakan juga untuk meringankan gejala-gejala pada penghentian alkohol akut.
Khasiat : sedativum
Kontra indikasi : Penderita hipertsensitif, bayi di bawah 6 bulan, wanita hamil dan menyusui, .
Efek samping : Efek samping dari diazepam dan benzodiazepine lainya biasanya ringan dan jarang. Mengantuk, berkunang-kunang dan ataksia, kelelahan , erupsi pada kulit, edema, mual dan konstipasi, gejala-gejala ekstra pirimidal, jaundice dan neutropenia, perubahan libido, sakit kepala, amnesia, hipotensi, gangguan visual dan retensi urin, incontinence.
BAB III
METODOLOGI PRAKTIKUM
METODOLOGI PRAKTIKUM
Alat dan Bahan
a. Hewan percobaan : mencit jantan 1 ekor dan mencit betina 1 ekor
b. Obat yang diberikan : diazepam, dosis 25mg/kg bb
c. Kepekatan larutan obat : 5 %
d. Alat suntik (intraperitonial)
e. Timbangan hewan, wadah pengamatan, dan peralatan lain.
Prosedur Kerja
1. Siapkan hewan coba : 1 mencit jantan dan 1 mencit betina
2. Hitung dosis, suntikan secara intra peritonial larutan obat
3. Setelah penyuntikkan obat, masing-masing mencit ditempatkan dalam kandang terpisah dan diamati efeknya selama 45 menit.
Pengamatan
1. Sesuai dengan efek yang diamati, masing-masing mencit dikelompokkan sebagai berikut :
- Sangat resisten : tidak ada efek
- Resisten : tidak tidur tetapi mengalami ataxia
- Sesuai dengan efek yang diduga : tidur tetapi tegak kalau diberi rangsangan nyeri
- Peka : tidur, tidak tegak walaupun diberi rangsangan nyeri
- Sangat peka : mati
2. Buatkan tabel hasil pengamatan secara lengkap
a. Hewan percobaan : mencit jantan 1 ekor dan mencit betina 1 ekor
b. Obat yang diberikan : diazepam, dosis 25mg/kg bb
c. Kepekatan larutan obat : 5 %
d. Alat suntik (intraperitonial)
e. Timbangan hewan, wadah pengamatan, dan peralatan lain.
Prosedur Kerja
1. Siapkan hewan coba : 1 mencit jantan dan 1 mencit betina
2. Hitung dosis, suntikan secara intra peritonial larutan obat
3. Setelah penyuntikkan obat, masing-masing mencit ditempatkan dalam kandang terpisah dan diamati efeknya selama 45 menit.
Pengamatan
1. Sesuai dengan efek yang diamati, masing-masing mencit dikelompokkan sebagai berikut :
- Sangat resisten : tidak ada efek
- Resisten : tidak tidur tetapi mengalami ataxia
- Sesuai dengan efek yang diduga : tidur tetapi tegak kalau diberi rangsangan nyeri
- Peka : tidur, tidak tegak walaupun diberi rangsangan nyeri
- Sangat peka : mati
2. Buatkan tabel hasil pengamatan secara lengkap
BAB IV
HASIL DAN PEMBAHASAN
HASIL DAN PEMBAHASAN
a. Hasil
1. Mencit Jantan
Mencit (♂) BB (kg) Rute Pemberian Dosis (VAO) T (waktu) (menit) Respon
1. 0,023 kg Intraperitonial 0,115 ml 5:02 Lemas
10:00 Lemas (peka)
15:00 Tidur
35:00 Tidur
45:00 Tidur
2. Mencit betina
Mencit (♀) BB (kg) Rute Pemberian Dosis (VAO) T (waktu) (menit) Respon
1. 0,024 kg Intraperitonial 0,12 ml 5:00 Lemas
10:00 Lemas (peka)
15:00 Lemas (peka)
35:00 Tidur
45:00 Tidur
Perhitungan
1. VAO (Intraperitonial ♂) = Dosis (mg/kgBB) x BB(kg)
(Kons. Obat yg dipakai)
= 25 mg/kgBB x 0,023 kg = 0,115 ml
5 mg/ml
2. VAO (Intraperitonial ♀) = Dosis (mg/kgBB) x BB(kg)
(Kons. Obat yg dipakai)
= 25 mg/kgBB x 0,024 kg = 0,12 ml
5 mg/ml
Pembahasan :
Pada praktikum ini menggunakan mencit sebagai hewan percobaan, karena proses metabolisme dalam tubuh mencit jika diberikan injeksi diazepam diabsorpsi cepat sehingga menghasilkan efek yang sangat cepat dan sangat cocok untuk dijadikan sebagai objek pengamatan.
Hasil praktikum ini didapatkan bahwa mencit jantan dan mencit betina jika diberikan injeksi secara intraperitonial pada injeksi diazepam 5%. Pada mencit jantan dan betina memiliki kesamaan efek setelah diberikan injeksi diazepam 5%. Pada waktu ke 5 menit, mencit jantan dan betina langsung memberikan efek obatnya. Hal ini dibuktikan ketika disuntikkan mencit terlihat tenang. Kemudian setelah 15 menit, mencit terlihat peka jika diberikan rangsangan yaitu mencit terlihat tidur, tidak tegak walaupun diberi rangsangan nyeri. Sampai pada waktu ke 45 menit, mencit jantan dan betina masih terlihat sama yaitu tidur, dikarenakan efek dari obat injeksi diazepam masih berada atau masih berefek.
Mencit jantan dan mencit betina tidak memiliki perbedaan yang spesifik. Namun, ada beberapa yang berbeda yaitu pada umumnya dosis atau takaran obat dan bobot badan serta kondisi fisik dari mencit jantan maupun mencit betina. Perbedaan lainnya yaitu menurut studi efek hormon androgen seperti testosteron pada sistem mikrosom hati menunjukkan bahwa rangsangan enzim oksidasi pada mencit jantan ternyata berhubungan dengan aktifitas anabolik dan tidak berhubungan dengan efek androgenik.
Injeksi diazepam menggunakan rute pemberian secara intraperitonial pada mencit jantan dan mencit betina ini yaitu disuntikkan kedalam ronggga perut, penyerapan cepat karena rongga perotonium mempunyai permukaan absorbsi yang sangat luas sehingga obat dapat masuk ke sirkulasi sistemik secara cepat. Kecepatan absorbsi obat berbeda pada masing-masing cara pemberian sehingga dapat menunjukkan keefektifan obat tersebut.
Pemberian secara intraperitonial disini obat langsung masuk ke dalam pembuluh darah. Obat dengan kadar tinggi dimetabolisme serempak dan akan berikatan dengan reseptor. Sehingga akan langsung berefek tetapi efek yang dihasilkan durasinya cepat karena setelah itu tidak ada obat yang berikatan lagi dengan reseptor. Jadi pemberian obat yang baik yaitu bila onset yang dihasilkan cepat dan durasi dalam obat lama.
Pada percobaan ini kami menggunakan injeksi diazepam yang sifatnya larut dalam lemak. Adapun dosis yang menggunakan diazepam 25mg/kg BB ini akan mencapai MEC (Minimal Efectif Concentration) tertinggi sehingga mencit akan tertidur dan akan bangun lagi karena secara farmakokinetik golongan obat diazepim yaitu diazepam itu larut dalam lemak. Saat keadaan plasma meningkat obat dilepaskan sehingga mencit tidur tetapi saat keadaan plasma menurun obat dapat tertimbun dalam lemak sehingga mencit bangun begitu seterusnya.
1. Mencit Jantan
Mencit (♂) BB (kg) Rute Pemberian Dosis (VAO) T (waktu) (menit) Respon
1. 0,023 kg Intraperitonial 0,115 ml 5:02 Lemas
10:00 Lemas (peka)
15:00 Tidur
35:00 Tidur
45:00 Tidur
2. Mencit betina
Mencit (♀) BB (kg) Rute Pemberian Dosis (VAO) T (waktu) (menit) Respon
1. 0,024 kg Intraperitonial 0,12 ml 5:00 Lemas
10:00 Lemas (peka)
15:00 Lemas (peka)
35:00 Tidur
45:00 Tidur
Perhitungan
1. VAO (Intraperitonial ♂) = Dosis (mg/kgBB) x BB(kg)
(Kons. Obat yg dipakai)
= 25 mg/kgBB x 0,023 kg = 0,115 ml
5 mg/ml
2. VAO (Intraperitonial ♀) = Dosis (mg/kgBB) x BB(kg)
(Kons. Obat yg dipakai)
= 25 mg/kgBB x 0,024 kg = 0,12 ml
5 mg/ml
Pembahasan :
Pada praktikum ini menggunakan mencit sebagai hewan percobaan, karena proses metabolisme dalam tubuh mencit jika diberikan injeksi diazepam diabsorpsi cepat sehingga menghasilkan efek yang sangat cepat dan sangat cocok untuk dijadikan sebagai objek pengamatan.
Hasil praktikum ini didapatkan bahwa mencit jantan dan mencit betina jika diberikan injeksi secara intraperitonial pada injeksi diazepam 5%. Pada mencit jantan dan betina memiliki kesamaan efek setelah diberikan injeksi diazepam 5%. Pada waktu ke 5 menit, mencit jantan dan betina langsung memberikan efek obatnya. Hal ini dibuktikan ketika disuntikkan mencit terlihat tenang. Kemudian setelah 15 menit, mencit terlihat peka jika diberikan rangsangan yaitu mencit terlihat tidur, tidak tegak walaupun diberi rangsangan nyeri. Sampai pada waktu ke 45 menit, mencit jantan dan betina masih terlihat sama yaitu tidur, dikarenakan efek dari obat injeksi diazepam masih berada atau masih berefek.
Mencit jantan dan mencit betina tidak memiliki perbedaan yang spesifik. Namun, ada beberapa yang berbeda yaitu pada umumnya dosis atau takaran obat dan bobot badan serta kondisi fisik dari mencit jantan maupun mencit betina. Perbedaan lainnya yaitu menurut studi efek hormon androgen seperti testosteron pada sistem mikrosom hati menunjukkan bahwa rangsangan enzim oksidasi pada mencit jantan ternyata berhubungan dengan aktifitas anabolik dan tidak berhubungan dengan efek androgenik.
Injeksi diazepam menggunakan rute pemberian secara intraperitonial pada mencit jantan dan mencit betina ini yaitu disuntikkan kedalam ronggga perut, penyerapan cepat karena rongga perotonium mempunyai permukaan absorbsi yang sangat luas sehingga obat dapat masuk ke sirkulasi sistemik secara cepat. Kecepatan absorbsi obat berbeda pada masing-masing cara pemberian sehingga dapat menunjukkan keefektifan obat tersebut.
Pemberian secara intraperitonial disini obat langsung masuk ke dalam pembuluh darah. Obat dengan kadar tinggi dimetabolisme serempak dan akan berikatan dengan reseptor. Sehingga akan langsung berefek tetapi efek yang dihasilkan durasinya cepat karena setelah itu tidak ada obat yang berikatan lagi dengan reseptor. Jadi pemberian obat yang baik yaitu bila onset yang dihasilkan cepat dan durasi dalam obat lama.
Pada percobaan ini kami menggunakan injeksi diazepam yang sifatnya larut dalam lemak. Adapun dosis yang menggunakan diazepam 25mg/kg BB ini akan mencapai MEC (Minimal Efectif Concentration) tertinggi sehingga mencit akan tertidur dan akan bangun lagi karena secara farmakokinetik golongan obat diazepim yaitu diazepam itu larut dalam lemak. Saat keadaan plasma meningkat obat dilepaskan sehingga mencit tidur tetapi saat keadaan plasma menurun obat dapat tertimbun dalam lemak sehingga mencit bangun begitu seterusnya.
BAB V
KESIMPULAN
2. http://virathevincent.blogspot.com/p/faktor-faktor-yang-mempengaruhi-khasiat.html
3. september.ucoz.com/.../PERCOBAAN_DASAR.pdf
4. http://linggawidayana.blogspot.com/2012/05/laporan-praktikum-farmakologi-1.html
KESIMPULAN
Berdasarkan percobaan, dapat diambil simpulan bahwa pada mencit jantan dan mencit betina jika diberikan injeksi secara intraperitonial pada injeksi diazepam 5%. Pada mencit jantan dan betina memiliki kesamaan efek setelah diberikan injeksi diazepam 5%.
Mencit jantan dan mencit betina tidak memiliki perbedaan yang spesifik. Namun, ada beberapa yang berbeda yaitu pada umumnya dosis atau takaran obat dan bobot badan serta kondisi fisik dari mencit jantan maupun mencit betina. Perbedaan lainnya yaitu menurut studi efek hormon androgen seperti testosteron pada sistem mikrosom hati menunjukkan bahwa rangsangan enzim oksidasi pada mencit jantan ternyata berhubungan dengan aktifitas anabolik dan tidak berhubungan dengan efek androgenik.
Mencit jantan dan mencit betina tidak memiliki perbedaan yang spesifik. Namun, ada beberapa yang berbeda yaitu pada umumnya dosis atau takaran obat dan bobot badan serta kondisi fisik dari mencit jantan maupun mencit betina. Perbedaan lainnya yaitu menurut studi efek hormon androgen seperti testosteron pada sistem mikrosom hati menunjukkan bahwa rangsangan enzim oksidasi pada mencit jantan ternyata berhubungan dengan aktifitas anabolik dan tidak berhubungan dengan efek androgenik.
DAFTAR PUSTAKA
1. http://dianhusadaanikayuni.blogspot.com/p/faktor-yang-mempengaruhi-efek-obat.html2. http://virathevincent.blogspot.com/p/faktor-faktor-yang-mempengaruhi-khasiat.html
3. september.ucoz.com/.../PERCOBAAN_DASAR.pdf
4. http://linggawidayana.blogspot.com/2012/05/laporan-praktikum-farmakologi-1.html
ijin sedot gan..........
BalasHapus